2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Stem Cell/Wnt
  4. Casein Kinase

Casein Kinase (酪蛋白激酶)

酪蛋白激酶 (CK) 是一组普遍存在的丝氨酸/苏氨酸激酶，可调节真核生物的多种细胞功能，包括对通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解的底物蛋白质进行磷酸化。已从多种来源鉴定出两种酪蛋白激酶，即酪蛋白激酶-1 (CK-1) 和酪蛋白激酶-2 (CK-2)。

CK1 激酶在哺乳动物中至少有七种亚型 (α、β、γ1-3、δ 和 ɛ)，CK1 激酶磷酸化各种底物，在 DNA 修复、细胞周期进程、胞质分裂、分化和细胞凋亡等多种生理过程中发挥重要作用。酪蛋白激酶 2 (CK2) 是一种高度多效性的丝氨酸-苏氨酸激酶，可催化 300 多种蛋白质的磷酸化，这些蛋白质与调节多种细胞功能有关，例如信号转导、转录控制、细胞凋亡和细胞周期。

Casein Kinases (CKs), a group of ubiquitous Ser/Thr kinases, regulate a wide range of cellular functions in eukaryotes, including phosphorylation of proteins that are substrates for degradation via the ubiquitin-proteasome system (UPS). Two casein kinases, casein kinase-1 (CK-1) and casein kinase-2 (CK-2), have been characterized from many sources.

CK1 kinases exist in at least seven isoforms (α, β, γ1-3, δ, and ɛ) in mammals and CK1 kinases phosphorylate various substrates to play vital roles in diverse physiological processes such as DNA repair, cell cycle progression, cytokinesis, differentiation, and apoptosis. Casein kinase 2 (CK2) is a highly pleiotropic serine-threonine kinase, which catalyzed phosphorylation of more than 300 proteins that are implicated in regulation of many cellular functions, such as signal transduction, transcriptional control, apoptosis, and the cell cycle.

Casein Kinase 亚型特异性产品:

Casein Kinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-168707
    CK2-IN-14 Inhibitor
    CK2-IN-14 (Compound 10b) 是细胞周期蛋白激酶 2α 的抑制剂，IC50 为 36.7 nM。CK2-IN-14 可抑制癌细胞 786-O 和 U937 的生长，GI50 分别为 7.3 μM 和 7.5 μM。
    CK2-IN-14
  • HY-P3748
    Casein Kinase II Receptor Peptide Chemical
    Casein Kinase II Receptor Peptid 是酪蛋白激酶 II 的一种底物， Km 值为 500 µM。Casein Kinase II Substrate 可用于测定粗制酶制剂中酪蛋白激酶 II 的活性。
    Casein Kinase II Receptor Peptide
  • HY-171290
    Casein kinase 1δ-IN-31 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-31 (Compound 16) 是酪蛋白激酶 (CK) 的抑制剂，可抑制 CK1α、CK1δ 和 p38α，IC50s 分别为 196、17 和 18 nM。Casein kinase 1δ-IN-31 可抑制 Double Homeobox 4 (DUX4)，IC50 为 1200 nM。
    Casein kinase 1δ-IN-31
  • HY-169574
    Casein kinase 1δ-IN-17 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-17 (compound 753) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-17 可用于神经退行性疾病研究。
    Casein kinase 1δ-IN-17
  • HY-162078
    Antiproliferative agent-46 Inhibitor
    Antiproliferative agent-46 是酪蛋白激酶 2 酶 (CK2) 受体的抑制剂。 Antiproliferative agent-46 具有有效的抗增殖活性，对 U87 细胞系的 IC50 值为 5.75 μM。
    Antiproliferative agent-46
  • HY-173494
    GSK-3β/CK-1δ-IN-1 Inhibitor
    GSK-3β/CK-1δ-IN-1 (8d) 是一种能够透过血脑屏障的 GSK-3β / CK-1δ 双重抑制剂，对 GSK-3β 和 CK-1δ 的 IC50 值分别为 0.77 μM 和 0.57 μM。GSK-3β/CK-1δ-IN-1 (8d) 可用于神经母细胞瘤的研究。
    GSK-3β/CK-1δ-IN-1
  • HY-174347
    Hsp90-Cdc37-IN-4 Inhibitor
    Hsp90-Cdc37-IN-4 是一种新型的雷公藤红素 (HY-13067)衍生物，可抑制 Hsp90-Cdc37 蛋白相互作用 (PPI)。Hsp90-Cdc37-IN-4 选择性抑制酪蛋白激酶 2 (CK 2)，减少其底物 Cdc37 在丝氨酸 13 位点的磷酸化。Hsp90-Cdc37-IN-4 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞，并通过线粒体途径触发细胞凋亡。Hsp90-Cdc37-IN-4 显示出强大的抗乳腺癌活性。
    Hsp90-Cdc37-IN-4
  • HY-171292
    CK1δ-IN-9 Inhibitor
    CK1δ-IN-9 (Compound 8) 是酪蛋白激酶 1 (casein kinase 1) 的抑制剂，可抑制 CK1δ，IC50 为 1.4 nM。CK1δ-IN-9 可抑制 p38α 和 p38β，IC50 分别为 0.25 μM 和 0.78 μM。CK1δ-IN-9 表现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度较高 (70%)，清除率适中。
    CK1δ-IN-9
  • HY-108642A
    AMG-548 hydrochloride Inhibitor
    AMG-548 hydrochloride是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 hydrochloride也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 hydrochloride通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548 hydrochloride
  • HY-146138
    EGFR-IN-57 Inhibitor
    EGFR-IN-57 (Compound 25a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR-TK 抑制剂，IC50 值为 0.054 µM。EGFR-IN-57 也抑制 VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ 和 tubulin polymerization，IC50 值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 µM。EGFR-IN-57 诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-57
  • HY-121792
    CK2-IN-1 Inhibitor
    CK2-IN-1 是 CK2 抑制剂，其 IC50 值为150 nM。
    CK2-IN-1
  • HY-49459
    Casein kinase 1δ-IN-14 Inhibitor ≥98.0%
    Casein kinase 1δ-IN-14 (compound 481) 是一种酪蛋白激酶 (Casein kinase) 抑制剂，可用于研究神经退行性疾病，例如阿尔茨海默氏病。
    Casein kinase 1δ-IN-14
  • HY-169629
    CK2 inhibitor 4 Inhibitor
    CK2 inhibitor 4 (compound 5b) 是一种蛋白激酶 CK2 抑制剂，IC50 为 3.8 μM。CK2 inhibitor 4 可用于肿瘤的研究。
    CK2 inhibitor 4
  • HY-W042648
    4,5,6,7-Tetrabromo-1H-benzimidazole Inhibitor
    4,5,6,7-Tetrabromo-1H-benzimidazole 是选择性和 ATP 竞争性的 CK2 (酪蛋白激酶 2) 抑制剂。
    4,5,6,7-Tetrabromo-1H-benzimidazole
  • HY-156662
    Casein kinase 1δ-IN-7 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-7 (化合物 497) 是一种 Casein kinase 1δ 抑制剂，可用于阿尔茨海默氏病等神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-7
  • HY-169573
    Casein kinase 1δ-IN-16 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-16 (compound 506) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-16 可用于神经退行性疾病研究。
    Casein kinase 1δ-IN-16
  • HY-P11119
    CKS peptide
    CKS peptide 是 CK1 的选择性底物肽。CKS peptide 可用于测定 CK1 活性。
    CKS peptide
  • HY-153904
    Casein kinase 1δ-IN-5 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-5 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂，其 IC50 为 47 nM。Casein kinase 1δ-IN-5 在体外具有神经保护和抗炎特性。Casein kinase 1δ-IN-5 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-5
  • HY-169690
    Casein kinase 1δ-IN-20 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-20 (compound 427) 是一种有效的 casein kinase 1δ 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-20 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-20
  • HY-169705
    Casein kinase 1δ-IN-24 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-24 (compound 489) 是一种有效的 casein kinase 1δ 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-24 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-24
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Casein Kinase Isoform Comparison

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